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SE ESTUDIA EN MÁS PATOLOGÍAS
Primer inhibidor irreversible covalente de proteasa en VHC

Por primera vez se ha logrado el desarrollo de la primera inhibición selectiva irreversible de una proteasa viral, por medio de un fármaco dirigido covalente, en infección por hepatitis C.


DM - Lunes, 29 de Noviembre de 2010 - Actualizado a las 00:00h.


Los resultados del estudio que ha logrado este avance se publican hoy en Nature Chemical Biology. Juswinder Singh es uno de los autores del trabajo y forma parte de Avila Therapeutics, la compañía biotecnológica estadounidense con sede en Massachusetts que ha llevado a cabo el trabajo.

No sólo en hepatitis
La publicación, que lleva por título Inhibición selectiva irreversible de una proteasa gracias a la localización de una cisteína no catalítica, demuestra que los fármacos covalentes pueden ser diseñados y dirigidos para llevar a cabo una unión a dominios moleculares específicos de proteasas.

Simon Campbell, uno de los vicepresidentes de Pfizer y especialista en este ámbito, cree que el hallazgo supone un gran paso al frente en la lucha contra infecciones como la hepatitis C. Las dianas terapéuticas que pueden vincularse con este estudio van más allá, ya que según apuntan Campbell y Singh hay más patologías que pueden beneficiarse, como el cáncer y las enfermedades inflamatorias.

El inhibidor, que lleva por nombre NS3, se basa en una potente unión covalente fármaco-diana y es efectivo en diversas líneas celulares. Los resultados se han contrastado de forma experimental en relación al fármaco telaprevir, un inhibidor de la proteasa en hepatitis C.

Más opciones
Dadas las posibilidades de esta molécula, los autores disponen de otros fármacos en desarrollo (AVL-181 y AVL-192) que se caracterizan por una farmacocinética muy efectiva y por su unión tanto a proteasas wild type de hepatitis C como a numerosos genotipos y formas mutantes de proteasas del virus.
(Nature Chemical Biology 2010; DOI: 10.1038/nchembio.492).
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